研究テーマを検索

用語集(詳細説明)

大分類:血管

小分類:薬剤


PGE1(prostaglandin E1
 

解説

【一般名(製品名)】
オパルモン、プロレナール(一般名:リマプロスト)
アピスタンディン(一般名:アルプロスタジル)

【適応】

・閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍,疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善。
・後天性の腰部脊柱管狭窄症伴う自覚症状(下肢疼痛,下肢しびれ)および歩行能力の改善。
・アルプロスタジルには上記に加えて、動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存への適応がある。

【副作用・禁忌】
 副作用:重大な副作用として肝機能障害、黄疸が現れることがある(頻度不明)。その他の副作用として、過敏症(発疹、掻痒感)、消化器(下痢、悪心、腹部不快感、腹痛、食欲不振、胸やけ)、循環器(心悸亢進)、精神神経系(頭痛、めまい)、その他(潮紅、ほてり)などが0.1~1%未満の頻度で報告されている。
 禁忌:子宮収縮作用が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与してはいけない。

【作用機序】
 リマプロスト、アルプロスタジルはPGE1受容体刺激薬である。7回膜貫通型受容体にカップルするアデニル酸シクラーゼを活性化することで、血管平滑筋や血小板のcAMPを増加させ、血管拡張作用と血小板凝集抑制作用を呈する。

【半減期・代謝経路】
 健常成人にリマプロストとして5μgを空腹時単回経口投与すると、血漿中濃度は0.42時間後に最高に達し、その濃度は1.26pg/mLである。また、消失半減期は0.45時間である。本剤は主に肝臓で一般の脂肪酸同様β酸化を受けてα側鎖が短縮されるとともに、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。
 ラットに〔11β-3H〕リマプロスト アルファデクスを経口投与したとき、投与量の75~80%は胆汁中に排泄された。胆汁中に排泄された薬物のうち投与量の50~55%は再吸収され、最終的には糞中へ投与量の約70%、尿中へ投与量の約30%が排泄された。

【その他のポイント・お役立ち情報】
 リマプロストは半減期が短く、抗血小板作用が可逆性であるため、手術や侵襲的処置が必要な場合の休薬期間は1日程度とされている.



図表

参考文献

引用文献

1) オパルモン錠5μg,医薬品インタビューフォーム 新様式第8版,2013.

2) アピスタンディン注射用20μg,医薬品インタビューフォーム 第7版,2011.

著者

佐藤 金夫

関連用語